Skirtingų vaistų pusinės eliminacijos laikas labai skiriasi.
Nė vienas vaistas jūsų sistemoje nelieka amžinai. Farmakologijoje laikas, per kurį vaistas sumažėja iki pusės jo plazmos (kraujo) koncentracijos, vadinamas pusinės eliminacijos periodu (t 1/2 ). (Nurodymas, kad mes kalbame apie biologinį pusinės eliminacijos periodą, yra labai svarbus, nes pusinės eliminacijos laikas yra sąvoka, kuri nėra specifinė medicinai. Pavyzdžiui, branduolinės fizikos pusėjimo trukmė reiškia radioaktyvią skilimą.)
Apskritai, pusinės eliminacijos periodas yra farmakokinetikos rodiklis. Farmakokinetika - tyrimas, kaip narkotikas juda per kūną - jo įvedimas, platinimas ir pašalinimas. Tiek vaistininkai, tiek gydytojai yra susiję su pusinės eliminacijos periodu kaip metrika. Nepaisant to, kaip informuoti vartotojai, tai yra gera idėja, kad visi sužinotų šiek tiek apie pusę gyvenimo.
Pusinės eliminacijos laikas
Štai pusėjimo trukmės formulė:
t 1/2 = [(0.693) (paskirstymo apimtis)] / klirensas
Kaip parodyta formulėje, vaisto pusinės eliminacijos laikas tiesiogiai priklauso nuo jo pasiskirstymo tūrio arba nuo to, kaip plačiai vaistas plinta visame kūne. Kitaip tariant, kuo plačiau narkotikai pasiskirsto jūsų kūne, tuo ilgesnis yra pusėjimo laikas. Be to, tas pats vaisto pusinės eliminacijos periodas yra atvirkščiai priklausomas nuo to, kaip jis pašalinamas iš jūsų kūno. Tai reiškia, kad, kai vaisto išsiskyrimas iš jūsų kūno yra didesnis, jo pusinės eliminacijos laikas yra trumpesnis.
Atkreipkite dėmesį, kad vaistai yra išvalomi ir inkstų, ir kepenų.
Half-Life pavyzdžiai
Štai keletas įprastų vaistų ir pusinės eliminacijos periodų:
- Oksidodonas (skausmo vaistas): nuo 2 iki 3 valandų
- Zoloft (antidepresantas): 26 val
- Fenobarbitalis (antisizure): nuo 53 iki 118 valandų
- Celebrex (NSAID arba skausmo vaistiniai preparatai): 11,2 val
Kinetika
Kaip reikšminga farmakokinetikos rodiklis, pusinės eliminacijos periodas taikomas vaistams, kurių pirmosios eilės kinetika yra. Pirmosios eilės kinetika reiškia, kad vaisto eliminacija tiesiogiai priklauso nuo pradinės vaisto dozės. Su didesne pradine doze, išvalomas daugiau vaisto. Dauguma vaistų vartoja pirmosios eilės kinetiką.
Priešingai, vaistų, kurių kinetika yra lygi nuliui , savarankiškai išvaloma linijiniu būdu. Alkoholis yra vaisto, kuris pašalinamas nulinės eigos tvarka, pavyzdys. Atkreipiame dėmesį, kad kai narkotiko klirensas yra sočiųjų, kaip ir perdozavus, narkotikai, kurie seka pirmosios eilės kinetiką, pereina į nulinės eigos kinetiką.
Amžius
Vyresniems žmonėms dėl padidėjusio pasiskirstymo tūrio lipidų tirpių (riebaluose tirpių) vaistų pusinės eliminacijos laikas padidėja. Vyresni žmonės paprastai turi palyginti daugiau riebalinio audinio nei jaunesni žmonės. Tačiau amžius turi daugiau riboto poveikio kepenų ir inkstų klirenso. Dėl ilgesnio narkotikų pusėjimo trukmės vyresnio amžiaus žmonėms dažnai reikia mažesnių arba rečiau vartojamų vaistų dozių nei jaunesni žmonės. Su susijusia pastaba, žmonės, kuriems yra nutukę, taip pat turi didesnį pasiskirstymo tūrį.
Nustačius nuolatinį dozavimą (pvz., BID arba dozavimą du kartus per parą) praėjus maždaug keturioms-penkioms pusėjimo trukms, vaistas pasiekia pusiausvyrinę koncentraciją, kai eliminuojamo vaisto kiekis yra subalansuotas dėl skiriamo kiekio.
Priežastis, kodėl vaistams reikia šiek tiek laiko "dirbti", yra ta, kad jiems reikia pasiekti tokią koncentraciją. Susijusioje pastaboje taip pat trunka nuo keturių iki penkių pusių gyvybes, kad vaistas būtų išvalytas iš jūsų sistemos.
Be to, kruopščiai įvertinus dozę vyresnio amžiaus žmonėms, kuriems yra ilgesnis pusinės eliminacijos periodas, žmonės, turintys klirensą ir išsiskyrimą, taip pat turėtų sąmoningai skirti dozuojančias vaistus skiriančius gydytojus. Pavyzdžiui, žmogus su galutine inkstų ligos stadija (pažeistas inkstas) gali patirti toksinį poveikį iš digoksino, širdies vaistų, po gydymo savaitės, kuri sudaro 0,25 mg per dieną ar ilgiau.
Šaltiniai:
Hilmer SN, Ford GA. 8 skyrius. Bendrieji farmakologijos principai. In: Halter JB, Ouslander JG, Tinetti ME, Studenski S, High KP, Asthana S. eds. Hazzard geriatrinė medicina ir gerontologija, 6e . Niujorkas, NY: McGraw-Hill; 2009 m.
Holford NG. Skyrius 3. Farmakokinetika ir farmakodinamika. Racionalus dozavimas ir gydymo laikas. In: Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. eds Pagrindinė ir klinikinė farmakologija, 12e . Niujorkas, NY: McGraw-Hill; 2012 m.
Morgan DL, Boris DJ. 47 skyrius. Apsinuodijimas. In: Stone C, Humphries RL. eds Dabartinė diagnozė ir gydymas. Neatidėliotina medicina, 7e . Niujorkas, NY: McGraw-Hill; 2011 m.
Murphy N, Murray PT. Kritiklinės priežiūros farmakologija. In: Hall JB, Schmidt GA, Kress JP. eds Kritinės priežiūros principai, 4e . Niujorkas, NY: McGraw-Hill; 2015 m.
Rodenas DM. Klinikinės farmakologijos principai. In: Kasper D, Fauci A, Hauser S, Longo D, Jameson J, Loscalzo J. eds. Harisono vidaus medicinos principai, 19e . Niujorkas, NY: McGraw-Hill; 2015 m.