8 Progestino tipai kombinuotose gimdymo kontrolės tabletėse

Hormoniniai poveikiai skiriasi progestiinu

Visose kombinuotose kontracepcijos tabletėse yra estrogeno (paprastai etinilestradiolio ) ir vieno iš aštuonių progestino rūšių. Terminas " progestinas " vartojamas bet kokioms natūralioms ar žmogaus sukeltoms cheminėms medžiagoms, kurių savybės yra panašios į natūralų progesteroną. Progestazės yra suskirstytos į kategorijas pagal genus, o tai reiškia tik tuomet, kai jie buvo pristatyti į rinką, o ne jų cheminės struktūros skirtumai ar jų veikimas.

Kad būtų galima geriau suprasti, kaip galima klasifikuoti progestiną, naudinga paaiškinti progestino poveikį moters organizmui :

• Progestazinis poveikis padeda išvengti ovuliacijos ir mažina menstruacinį kraujavimą.
• Androgeninis poveikis laikomas nepageidaujamu šalutiniu poveikiu, tokiu kaip spuogai ir kūno plaukų augimas.
• Estrogeninis poveikis daugiausia priklauso nuo etinilestradiolio kiekio tabletes. Šie poveikiai padeda kovoti su androgeniniu poveikiu.

1 -

Noretindronas

Noretindronas yra pirmosios kartos progestinas, turintis monofazinius, dvifazius ir trifazius preparatus. Jis turi mažai progestacinį ir nedidelį estrogeninį aktyvumą. Jis linkęs būti mažiau androgeniškas nei antrosios kartos progestinai (levonorgestrelis ir norgestrelis), bet ir daugiau androgeninių nei naujesnių progestinų, tokių kaip desogestrelis. Mažų dozių (bet kurių piliulių, kurių sudėtyje yra mažiau kaip 50 μg etinilestradiolio), šis progestinas pagerina lipidų profilius, didinant DTL ir mažinant MTL cholesterolio kiekį.

2 -

Noretindrono acetatas

Noretindrono acetatas yra progestinas, turintis mažą progestacinį aktyvumą ir nedidelį estrogeninį poveikį. Tai pirmosios kartos progestinas. Jis linkęs būti mažiau androgeniškas nei antrosios kartos progestinai, bet daugiau androgeniškas nei naujesni progestinai, kaip desogestrelis. "Estrostep" prekės ženklas buvo sukurtas taip, kad labiau atitiktų moters natūralų menstruacinį ciklą, nes padidina estrogeno lygį su nuolatine progestino doze. Tai vienintelis trifazis šio progestino prekės ženklas. Šis ženklas gali būti naudingas moterims, kurioms pasireiškia mažai su estroliais susijusių šalutinių poveikių, tokių kaip pykinimas, migrena ar skysčių susilaikymas su kitais tablečių deriniais.

3 -

Etinodiolas diacetatas

Ethinodiol diacetatas yra pirmosios kartos progestinas, turintis vidutinio progestazinio aktyvumo. Jis turi nedidelį estrogeninį poveikį ir mažai androgeninį aktyvumą. Ethinodiol diacetatas yra noretindrono darinys, todėl jis lengvai virsta noretindronu organizme. Gimstamumo kontrolės tabletės, kuriose yra etinodiolio diacetato, dažniausiai siejamos su padidėjusiu ankstyvojo ar vidutinio ciklo proveržio kraujavimu ir dėmėmis, palyginti su kitomis tabletėmis. Tačiau didesnės estrogeno dozės gali neigiamai paveikti kraujavimo proveržį tikimybę, todėl tabletės, kurių sudėtyje yra didesnio estrogeno kiekio, gali sumažinti šį šalutinį poveikį.

4 -

Levonorgestrel

Levonorgestrelas yra antrosios kartos progestinas ir dažniausiai vartojamas kontraceptinis progestinas visame pasaulyje. Jis turi didelį progestazinį ir androgeninį poveikį. Levonorgestrelis neigiamai veikia serumo lipoproteinus. Yra keletas mažai dozių turinčių estrogeno šablonų, kurių sudėtyje yra šio progestino. "Levonorgestrel" gimstamumo kontrolė taip pat buvo patvirtinta FDA dėl skubios kontracepcijos (pvz., B planas "One-Step" ir kitas pasirinkimas ). FDA teigė, kad visos šio progestino kombinuotos tabletės yra saugios ir veiksmingos skubioms kontracepcijoms pagal Yuzpe metodą. FDA taip pat patvirtino tris pagreitinto ciklo tabletes , naudojančias šį progestiną-Seasonale, Seasonique ir Lybrel .

5 -

Norgestrel

Norgestrelas (antrosios kartos progestinas) yra tiek neaktyvus, tiek aktyvus izomeras-dekstro-norgestrelis (neaktyvus) ir levonorgestrelis (biologiškai aktyvus). Norgestrelis turi didelį progestazinį ir stiprų antiestrogeninį poveikį, tuo tarpu taip pat yra didelio androgeninio aktyvumo.

6 -

Desogestrelis

Desogestrelis yra trečios kartos progestinas, turintis didelę progestacinę selektyvumą, sumažinantis androgeninį poveikį ir estrogeninį aktyvumą. Tai rodo mažesnį neigiamą poveikį metabolizmui, svorio padidėjimui, spuogams ir kitiems vyresniems progestinams būdingiems šalutiniams reiškiniams. Tai rodo teigiamą poveikį lipoproteinams, kaip matyti iš šiek tiek padidėjusio DTL cholesterolio. Klinikiniai tyrimai parodė, kad dezogestreliu gali būti didesnė nemirtinos venų trombozė , lyginant su levonorgestreliu. Mircette (mažos dozės estrogeno ir desogestreliu tabletes) suteikia trumpesnį placebą, kuris gali būti naudingas moterims, turinčioms migreną, dismenorėją ar kitas neigiamas problemas per tą savaitę. Taip pat yra mažai estrogeno / skirtingo desogestrelio trifazio piliulio, Cyclessa.

7 -

Norgestimate

Norgestimate, trečios kartos progestinas, turi didelį progestazinį aktyvumą, tuo pačiu parodydamas nedidelį estrogeninį poveikį ir linkęs būti mažesnis irrogenogeniškai. Jis taip pat turi minimalų poveikį lipoproteinų kiekiui kraujyje ir angliavandenių apykaitai. Dėl mažo androgeninio norgestimto poveikio sėkmingai gydomas spuogai. Iš tiesų, kontraceptines tabletes, kuriose yra norgestimate, yra vieninteliai, kuriuos FDA patvirtino, kad sumažintų spuogus. "Ortho Tri-Cyclen Lo" yra prekės ženklas, suteikiantis estrogeno norgestimacinę ir vidutinio lygio dozę. Taigi, tokios tabletės gali būti naudingos mažinant šalutinį poveikį, pvz., Pykinimą ir vėmimą, tuo tarpu nerekomenduojama dažniau pastebėti (paprastai tai susiję su mažai estrogeno tabletes).

8 -

Drospirenonas

Drospirenonas yra vienintelis progestinas, gautas iš 17a-spirolaktono. Tai padeda slopinti hormonų, reguliuojančių kūno vandenį ir elektrolitus, sekreciją. Jis taip pat turi mažai androgeninį aktyvumą. Drospirenonas ir estrogenas, atrodo, sumažina simptomus, susijusius su lengva PMS (padidėjęs apetitas, neigiama nuotaika ir vandens susilaikymas). Drospirenonas gali sukelti didesnį kalio kiekį, todėl moterims, kurioms yra inkstai, kepenys ar antinksčių liga, jo negalima vartoti. Ženklai "YAZ" ir " Beyaz" turi 24 dienų aktyvias tabletes ir keturias dienas placebo tabletes. Šis derinys gali sukelti mažiau hormonų svyravimų negu įprasti tablečių paketai. YAZ taip pat buvo patvirtintas FDA, kad padėtų gydyti priešmenstruacinius disforinius sutrikimus , taip pat gydyti vidutinio sunkumo spuogus 14 metų ir vyresnėms moterims.

> Šaltinis:

> Progestinas (peroralinis, parenterinis, makšties kelias). JAV nacionalinė medicinos biblioteka. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.