Kodėl gydytojai ir toliau remiasi levodopa Parkinsono gydymo metu
Levodopa laikomas auksiniu standartu dopamino pakaitinei terapijai Parkinsono liga. Vaistas buvo sukurtas praėjusio amžiaus devintajame dešimtmetyje po to, kai Jamesas Parkinsonas 1817 m. Parašė apie simptomų rinkinį, kurį šiandien mes žinome kaip Parkinsono ligą. Dešimtmečius vėliau levodopa vis dar yra dažniausiai naudojamas šio lėtinio susirgimo gydymas.
Levodopa, vartojant burnoje, absorbuojamas į kraują iš plonosios žarnos.
Tada jis konvertuojamas į dopaminą fermentais smegenyse, kuris padeda pakeisti prarastą neurotransmiterį, nes miršta smegenų dopamino gaminantys neuronai.
Kaip veikia "Levodopa"
Levodopa beveik visada jungiasi su karbidopos vaistu (pvz., Prekės ženklo pavadinimu Sinemet), kuris padeda ilginti levodopos veiksmingumą ir neleidžia vaistams suskaidyti į kraują prieš pasiekiant smegenis. Vietoj didelių dozių, kurių iš pradžių reikėjo, karbidopos pridedant levodopą galima mažesnėmis dozėmis. Tai sumažina pykinimą ir vėmimą, dažnai silpnina šalutinį poveikį. Europoje levodopa yra derinama su kitokiu junginiu, vadinamu benserazidu, kurio farmakodinaminis vaistas Madopar yra panašus.
Dopamino pakaitinė terapija labai gerai kontroliuoja motorinius simptomus ir padeda pagerinti Parkinsono ligos paveiktų žmonių kasdieninį poveikį.
Tačiau jis taip pat gali sukelti reikšmingą šalutinį poveikį, pvz., Diskinezijas (nepatogius nevalingus judesius), kurie gali apriboti vaistų, kuriuos galima vartoti, kiekį. Dėl šios priežasties daugumai žmonių yra mažesnės dozės, nei toleruojamas dopamino pakaitalas. Kartais šalutinis poveikis yra blogesnis už gydymo pradinius simptomus.
Be to, jame nenagrinėjami nemotoriniai Parkinsono ligos simptomai , kurie, kaip žinoma, kelia daugumą negalios pacientams.
Levodopos šalutinis poveikis
Dopamino pakaitinės terapijos šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas, žemas kraujospūdis , galvos svaigimas ir burnos sausumas. Kai kuriems žmonėms tai gali sukelti painiavą ir haliucinacijas. Ilgainiui dopamino pakaitalas taip pat gali sukelti diskinezijas ir variklio svyravimus (ty daugiau "išjungimo" laikotarpių, kai vaistas veikia netinkamai).
Dopamino pakaitinės terapijos tipai
Dopamino pakaitinė terapija yra įvairių formulių ir derinių. Dažniausiai preparatai yra tokie:
Levodopa / Carbidopa: šis derinys yra trumpalaikio veikimo forma (Sinemet), taip pat ilgai veikiantis preparatas (Sinemet CR), kuris reikalingas tik du kartus per parą. Levodopa / karbidopa taip pat patenka į per burną skilstančią tabletę (Parcopa), kurios nereikia vartoti vandens ir yra naudinga tiems, kurie turi rijimo sunkumų.
Levodopa / Carbidopa / Entacapone: " Stalevo" yra dar vienas prekės ženklo ilgai veikiantis dopamino pakaitalo preparatas, kuris be levodopos ir karbidopos yra pridėtas entakapono vaistas, kuris dar labiau padidina šio vaisto veiksmingumą, leidžiantį ilgiau laikytis dozavimo.
Šiuo metu yra tik Kanadoje ir Europoje levodopos / karbidopos gelis (Duodopa) yra dopamino pakaitalas, kuris yra perduodamas tiesiai į storą žarą per chirurginiu būdu įdėtą mėgintuvėlį. Tai geriausia naudoti tiems, kuriems yra pažengusi liga ir kurie negali kontroliuoti savo varginančių motyvų simptomų, naudojant kitus galimus vaistus. Naudodamas siurblio sistemą, panašią į insulino pompą, sergančią diabetu, "Duodopa" gali visą parą išgydyti vaistą.
Populiarus žodis "senas auksas" tikrai skamba tiesa, kai kalbama apie levodopą. Nepaisant to, kad Parkinsono ligos tyrimų srityje pasiekta pažanga, nė vienas kitas naujas vaistas nėra toks veiksmingas kaip levodopa, siekiant sumažinti šios ligos motorinius simptomus.
Tačiau šalutinis poveikis, ypač ilgalaikis, susijęs su variklio svyravimais ir diskinezijomis, apriboja jo tikrąjį veiksmingumą kaip idealų gydymą.
Šaltiniai:
Parkinsono ligos klinika ir tyrimų centras. Parkinsono ligų vaistai . UCSF 2014 m.
"Receptiniai vaistiniai preparatai". - Parkinsono ligos fondas (PDF) . Parkinsono ligos fondas, nd