Cefalosporinai yra viena iš labiausiai paplitusių vaistų kategorijų pasaulyje. Tikėtina, kad su šiais antibiotikais susidūrėte, net jei nesate susipažinę su pavadinimu. Pavyzdžiui, be kita ko, Keflex (cefaleksinas) yra skirtas odos infekcijoms gydyti. Be to, rocefinas (ceftriaksonas) yra skirtas pneumonijai gydyti.
Yra penkios cefalosporinų kartos.
Kas yra cefalosporinai?
1949 m. Cefalosporinai pirmą kartą buvo atrasti kanalizacijos vandenyse nuo Sardinijos pakrantės. 1964 m. Buvo paskirtas pirmasis cefalosporinas.
Cefalosporinai yra struktūriškai panašūs į kitus antibiotikus. Kaip penicilinai, cefalosporinai turi beta-laktaminį žiedą, pritvirtintą prie dihidrodiazolo žiedo. Šio dihidrodiazolo žiedo kabinimas yra įvairios šoninės grandinės, kurių sudėtis skiriasi skirtingais cefalosporinais, kurių farmakologija ir antimikrobinis aktyvumas yra skirtingi.
Cefalosporinai turi tris skirtingus veikimo mechanizmus:
- Susijungimas su specifiniais peniciliną surišančiais baltymais.
- Ląstelių sienelių sintezės slopinimas.
- Autolytic (self-destroying) fermentų suaktyvinimas bakterijų ląstelių sienoje
Cefalosporinai suskirstyti į penkias kartas. Tačiau skirtingos tos pačios kartos cefalosporinai kartais yra chemiškai nesusiję ir turi skirtingus veiklos spektrus (galvokite cefamicinus).
Daugeliui sveikatos priežiūros specialistų išmokta apibendrinti tai, kad su vėlesnėmis cefalosporinų kartomis sumažėja gramatiškai teigiamas poveikis, o gramatiškai negatyvi apsauga didėja.
Vienas iš 3 proc. Visų žmonių yra alergiškas cefalosporinams. Tikrovėje, tačiau šis skaičius yra tikriausiai didesnis, nes žmonėms, kurie serga penicilinu, dažnai nerekomenduojama cefalosporinų.
Pirmosios kartos cefalosporinai
Pirmosios kartos cefalosporinai patenka į burną ir į veną. Jie aktyviai veikia Viridanso streptokokus, A grupės hemolizinius streptokokus, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella ir Proteus bakterijas. Kaip ir visi kiti cefalosporinai, pirmosios kartos cefalosporinai neveikia enterokokai.
Pirmosios kartos cefalosporinų pavyzdžiai yra tokie:
- Cefaleksinas (Keflexas)
- Cefradinas
- Cefadroksilas
- Cefazolinas (į veną ir į raumenis)
Paprastai pirmosios kartos cefalosporinus galima naudoti kovojant su odos ir kitų minkštųjų audinių infekcijomis, kvėpavimo takų infekcijomis ir šlapimo takų infekcijomis. Intraveniniai pirmosios kartos cefalosporinai gali būti naudojami kaip profilaktika po švarių chirurginių procedūrų. Ypač svarbu pastebėti, kad MRSA paplitimas sumažino pirmosios kartos cefalosporinų veiksmingumą kaip profilaktikos ir gydymo priemonę.
Antrosios kartos cefalosporinai
Apskritai antrosios kartos cefalosporinai yra aktyvesni nuo gramneigiamų organizmų, todėl daugelyje klinikinių situacijų jie yra naudingesni.
Pavyzdžiui, antrosios kartos cefalosporinai veikia prieš Proteus ir Klebsiella štamus. Antrosios kartos cefalosporinai taip pat kovoja su H.
gripas - pneumonijos, sepsio ir meningito priežastis. Nepaisant to, pirmosios kartos cefalosporinai paprastai yra geresni gydant gramteigiamas infekcijas.
Antrosios kartos cefalosporinų pavyzdžiai yra tokie:
- Cefoxitinas (cefamicinas)
- Cefetatanas (cefamicinas)
- Cefuroksimas (geriamasis ir intraveninis)
- Cefprozilas
Antrosios kartos cefalosporinai gydomi:
- Sinusitas
- Otitas (ausies infekcija)
- Mišrios anaerobinės infekcijos, įskaitant peritonitą ir divertikulitą
- Profilaktika po kolorektalinės chirurgijos
Antrosios kartos cefalosporinai neveikia Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporinai trečios kartos
Pagrindinis trečiųjų ir ketvirtos kartos antibiotikų privalumas yra žymiai išplėstas aprėptis nuo gramneigiamų bakterijų.
Be to, trečiosios kartos cefalosporino ceftazidimas veikia prieš Pseudomonas aeruginosa - bakterijas, galinčias sukelti odos infekcijas žmonėms su normaliomis imuninėmis sistemomis (galvokite po nepakankamai chloruotų kubilų ar baseinų poveikio), taip pat pneumoniją, kraujo infekcijas ir kt. Tiems, kuriems yra susilpnėjusi imuninė sistema (manoma, kad po chirurginio gydymo ir hospitalizuoti pacientai).
Yra keletas trečios kartos cefalosporinų. Visų jų svarstymas nepatenka į šio straipsnio taikymo sritį. Vietoje to mes turėtume sutelkti dėmesį į ceftriaksoną (rocefiną), kuris turi daugybę naudos, įskaitant:
- Žemutinės kvėpavimo takų infekcijos
- Odos ir minkštųjų audinių infekcijos
- Neapdorota gonorėja
- Šlapimo takų infekcijos
- Vidurinės ausies uždegimas
- Dubens uždegiminė liga
- Chirurginė profilaktika
- Bakterijų septicemija (kraujo infekcija)
- Meningitas
- Kaulų infekcijos
- Sąnarių infekcijos
- Intravaginalinės infekcijos
Ketvirtosios kartos cefalosporinas
Cefepime yra vienintelė (FDA patvirtintos) ketvirtosios kartos cefalosporinas. Kaip ir trečios kartos cefalosporino ceftazidimas, cefepimas veikia prieš Pseudomonas aeruginosa. Be to, cefepimas yra aktyvesnis prieš Enterobacter ir citrobakterijų bakterijas. Galiausiai cefepime turi gramteigiamą poveikį, panašų į ceftriaksoną.
Štai keletas klinikinių cefepimo vartojimo būdų:
- Vidutinio sunkumo ir sunki plaučių uždegimas
- Sunki šlapimo takų infekcija
- Odos ir minkštųjų audinių infekcijos
- Sunkios intraabdominalinės infekcijos
Penktosios kartos cefalosporinas
2010 m. FDA patvirtino ceftarolino (Teflaro), vienintelio penktojo ar pažangiosios kartos cefalosporino. Kaip cefepimas, ceftarinas yra stiprus antibiotikas, kuris turėtų būti skirtas rimtai infekcijai. Konkrečiai, jis aktyvus prieš daugelį vaistinių preparatų atsparias infekcijas, tokias kaip MRSA (meticilinui atsparus S. aureus ) ir VRSA (atsparus vankomicinui S. aureus) . Šis vaistas taip pat yra injekuojamas ir skiriamas kovai su bendruomenėje įgyta pneumonija ir rimta odos ir minkštųjų audinių infekcija. Laimei, ceftarolis yra saugus ir mažas gebėjimas sukelti atsparumą.
Kaip dabar galite suprasti, cefalosporinai yra labai skirtinga antibiotikų klasė, turinti platų aprėptį. Tačiau, kaip ir dauguma antibiotikų, atsparumas antibiotikams kelia susirūpinimą daugeliui klinikų, epidemiologų, visuomenės sveikatos pareigūnų, pacientų ir kt.
Bakterijų atsparumas yra iš dalies dėl to, kad gydytojai perrašo; nepaisant to, mes, pacientai, taip pat gali padėti kovoti su atsparumo vystymu. Pavyzdžiui, jūs neturėtumėte visada tikėtis ar reikalauti, kad jūsų gydytojas suteiktų antibiotikų, skirtų infekcijai gydyti, kuri gali būti labai virusinė. (Antibiotikai yra neveiksmingi prieš virusus.) Be to, jei skiriami antibiotikai, būtina užbaigti visą kursą, net jei "jausitės geriau".
Šaltiniai:
Guglielmo B. Antiinfekciniai chemoterapiniai ir antibiotikai. In: Papadakis MA, McPhee SJ, Rabow MW. eds Dabartinė medicinos diagnostika ir gydymas 2015 m . Niujorkas, NY: McGraw-Hill
2014 m. Paskelbta MH Kim ir JM Lee " Astma, alergijos ir imunologijos tyrimai " su straipsniu "Diagnozė ir greito padidinto jautrumo reakcijų į cefalosporinus".
"FDA" pristatymas, pavadintas "Cefalosporinų naudojimas ir svarba žmogaus medicinoje".