Dažnai vartojama, jei metotreksatas yra nepatenkinamas
Arava (leflunomidas) yra klasifikuojamas kaip liga modifikuojantis antireumatinis vaistas (DMARD). Vaistas, patvirtintas JAV FDA 1998 m. Rugsėjo 11 d., Vartojamas suaugusiems žmonėms nuo vidutinio sunkumo iki labai aktyvus reumatoidinis artritas . Jis vartojamas siekiant sumažinti reumatoidinio artrito požymius ir simptomus, slopinti struktūrinę žalą (pvz., Erozijos ir sąnarių sustorėjimo rentgeno spinduliuotės įrodymus) ir pagerinti fizinę funkciją.
Arava dažnai skiriamas, kai kitų DMARD, ypač metotreksato , negalima toleruoti arba sukelti nepakankamo atsako (ty nepavyksta kontroliuoti simptomų).
Prieinamumas ir dozavimas
Arava yra 10 mg ir 20 mg plėvele dengtų tablečių (30 buteliukų). Arava taip pat yra 100 mg 3-jų lizdinių plokštelių pakuotėje. Dėl Arava ilgo pusinės eliminacijos periodo pacientams, sergantiems reumatoidiniu artritu, ir rekomenduojamą dozavimo 24 valandų intervalą, Arava rekomenduojama pradėti vartoti kartu su vienos 100 mg tabletės paros doze per dieną 3 dienas. Pasibaigus pakrovimo dozei, reumatoidinio artrito gydymui rekomenduojama skirti 20 mg Arava paros dozę. 10 mg tabletę galima įsigyti pacientams, kuriems reikia mažesnės dozės dėl šalutinių poveikių, kuriems pasireiškė didesnė dozė. Tai gali užtrukti kelias savaites, kol pastebimas sąnarių skausmas ar sąnarių patinimas. Visiškas vaistas gali būti neįgyvendintas praėjus 6-12 savaičių po Arava vartojimo pradžios.
Kaip tai veikia
Arava yra izoksazolo imunomoduliuojantis agentas, kuris slopina dihidroorotato dehidrogenazę, fermentą, dalyvaujantį pirimidino sintezėje. Pirimidinai yra nukleorūgšties bloko elementai. Arava yra susijęs su antiproliferacine veikla (tai reiškia, kad ji apsaugo nuo ląstelių plitimo) ir bandymų metu jis parodė priešuždegiminį poveikį.
Jis blokuoja DNR susidarymą, kuris reikalingas ląstelių vystymuisi, pavyzdžiui, imuninės sistemos ląstelėms. Tokiu būdu jis slopina imuninę sistemą . Kaip jis konkrečiai veikia kontroliuoti reumatoidinį artritą, nėra visiškai suprantama.
Šalutinis poveikis ir nepageidaujamos reakcijos
Dažniausios su Arava susijusios nepageidaujamos reakcijos yra viduriavimas, pykinimas, galvos skausmas, kvėpavimo takų infekcija, padidėję kepenų fermentai (ALT ir AST), alopecija ir bėrimas. Kepenų fermentų padidėjimas paprastai pasireiškia mažiau kaip 10% Arava vartojančių pacientų, tačiau dėl to, kad jis gali pakenkti kepenims, ypač vartojant alkoholį ar vartojant tam tikrus kitus vaistus, reguliariai atliekant kraujo tyrimus, siekiant stebėti kepenis.
Pastebėta, kad nepageidaujamų reiškinių skaičius nuo 1% iki mažiau kaip 3% pacientų, sergančių reumatoidiniu artritu, dalyvavo Arava klinikiniuose tyrimuose. Plaučių sutrikimai, įskaitant kosulį ar dusulį, yra retas šalutinis poveikis. Pacientai turi būti informuoti apie ankstyvesnes intersticinės plaučių ligos simptomus ir pranešti apie šiuos simptomus, jei jie patyrę.
Viduriavimas, dažniausiai pasitaikantis šalutinis poveikis, pasireiškia apie 20% pacientų, gydytų Arava. Dėl Arava vartojimo viduriavimas paprastai gerėja kartu su vaistu ar skiriama nuo viduriavimo.
Kai kuriais atvejais gali prireikti sumažinti Arava dozę.
Įspėjimai ir kontraindikacijos
Arava negalima vartoti nėščioms moterims arba moterims, kurios gali pastoti ir nesinaudoja kontraceptikais. Gydymo Arava metu reikia vengti nėštumo, taip pat prieš pradedant gydymą Arava po gydymo pašalinimo.
Kai kuriems Arava gydytiems pacientams pasireiškė sunkus kepenų pažeidimas, įskaitant mirtiną kepenų nepakankamumą. Pacientai, kuriems anksčiau pasireiškė ūminė ar lėtinė kepenų liga, Arava neturėtų būti gydomi.
Arava nerekomenduojama pacientams, sergantiems sunkiu imunodeficitu, kaulų čiulpų displazija arba sunkiomis ar nekontroliuojamomis infekcijomis.
Buvo pranešta apie retai pasitaikančius pancitopenijos, agranulocitozės ir trombocitoplenijos atvejus. Kraujo skaičius turi būti atliekamas reguliariai, kad būtų galima stebėti netobulumus.
Arava vartojantiems pacientams pasitaikė retų Stevens-Johnson sindromo ir toksinės epidermio nekrolizės atvejų bei DRESS (vaisto reakcija su eozinofilija ir sisteminiais simptomais). Jei taip atsitiks, Arava turėtų būti sustabdyta ir gali būti pradėta vaistų šalinimo procedūra.
Kai kuriems Arava vartojantiems pacientams pasireiškė periferinė neuropatija . Nors daugeliu atvejų simptomai pasireiškė nutraukus Arava vartojimą, kai kuriems pacientams pasireiškė nuolatiniai simptomai.
Šaltiniai:
Arava tabletės. Skiriant informaciją. "Sanofi-Aventis USA" pakeistas 2014 m. Lapkričio mėn.
Leflunomidas (Arava). Amerikos reumatologijos kolegija. Atnaujinta 2015 m. Gegužė.