Pros ir Cons iš ciklooksigenazės

Medikamentai, skirti pažaboti COX, gali būti ne geras dalykas

Skausmas ir uždegimas - pagrindinis daugumos žmonių pagrindinis skundas tam tikru metu jų gyvenime ir dažnas kasdienis pasireiškimas daugeliui žmonių, sergančių artritu, daugiausia sukelia ciklooksigenazė arba COX trumpai.

COX yra fermentas, kuris sudaro prostanoidus - prostaglandinus , prostaciklinus ir tromboksanus, kurie yra atsakingi už uždegiminį atsaką.

Pasirodo, kad COX yra ne visi blogi, tai netgi reikalinga normaliems ląstelių procesams.

Narkotikai, skirti COX slopinti uždegimo susilpnimui, atrodo kaip gera idėja, bet slopinant COX, yra neigiamas poveikis.

COX-1 prieš COX-2

Dešimtajame dešimtmetyje buvo nustatyta, kad yra dviejų fermentų COX-1 ir COX-2 formų. Pastarasis yra mažiau pageidaujamas iš dviejų. Žinoma, kad COX-1 yra daugumoje audinių. Virškinimo trakte COX-1 palaiko įprastą skrandžio gleivinę ir apsaugo skrandį nuo virškinimo sulčių. Fermentas taip pat yra susijęs su inkstų ir trombocitų funkcija. COX-2 pirmiausia aptinkamas uždegimo vietose.

Tiek COX-1, tiek COX-2 gali sukelti skausmą ir uždegimą, tačiau kadangi COX-1 yra toks naudingas fermentas, vaistų vartojimas slopinant gali būti ne tokia gera idėja.

NSAID slopina COX

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), dažniausiai skiriami artritui gydyti, veikia slopinant prostaglandinus. Tradiciniai NVNU, tokie kaip ibuprofenas ir naproksenas, gali sukelti virškinimo trakto sutrikimus, įskaitant opą .

Šie NVNU yra neselektyvūs, tai reiškia, kad jie slopina tiek COX-1, tiek COX-2. Tradicinių NVNU slopinimas COX-2 yra naudingas dėl jo priešuždegiminių poveikių, tačiau neigiamas poveikis yra COX-1 slopinimas, dėl kurio gali pasireikšti šalutinis poveikis, pvz., Opos, pailgėjęs kraujavimo laikas ir inkstų sutrikimai.

COX-2 selektyvūs nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo

Dešimtojo dešimtmečio pabaigoje vaistų įmonės sukūrė keletą vaistų, kurie buvo skirti tik COX-2, šie NVNU buvo Celebrex, Vioxx ir Bextra.

Iš jų Celebrex yra vienintelis narkotikas, kuris lieka JAV rinkoje, ir juodas langelis įspėja, kad jis sukelia širdies smūgį ir insultą.

Nuo 2004 m. Vioxx pašalinimo JAV maisto ir vaistų administracija ištyrė visą vaistų grupę, įskaitant visus NSAID ir COX-2 inhibitorius, kurie buvo parduodami be recepto ar be recepto, taip pat įtraukė juodojo dėžutės įspėjimus dėl nurodymų .

FDA atmetė du kitus COX-2 inhibitorius, "Arcoxia" ir "Prexige", kurie vartojami kitose šalyse. Preksige buvo pašalintas iš rinkos Australijoje ir Kanadoje dėl susijusių kepenų komplikacijų.

Kai kurie mokslininkai tiki, kad po tam tikrų neuždegiminių audinių COX-2 lygio nustatymo mažėja, kad COX-2 taip pat gali atlikti tam tikrų įprastų kūno funkcijų, išskyrus uždegimą, vaidmenį. JK mokslininkai nustatė, kad COX-2 gali apsaugoti nuo aterosklerozės, medicininio termino artėjimui, susiaurėjimui ir užsikimšimui.

Nors NVNU ir COX-2 inhibitoriai laikomi reikšmingais ligonių , sergančių artritu, gydymo galimybėmis , kiekvieno paciento nauda ir rizika turi būti įvertinta. Turi būti įvertintas širdies pavojus ir geriausias NSAID tipas .

> Šaltiniai

> Artrito fondas. NVNU.

> Bathon, Joan M. Konkrečių COX-2 inhibitorių aptarimas. Johns Hopkinso artrito centras.

> Kirkby N, Lundberg M, Wright W, Warner T, Paul-Clark M, Mitchell, J. COX-2 Apsaugo nuo aterosklerozės Nepriklausomai nuo vietinių kraujagyslių prostaciklino: COX-2 asocijuotų takų identifikavimas sukelia Rgl1 ir limfocitų tinklus. PLOS vienas. 2014 m. Birželio 2 d.