Indikacijos, nauda ir gydymo šalutinis poveikis
Fosfodiesterazės-4 inhibitoriai (PDE4), tokie kaip Daliresp (roflumilastas), yra nauja vaistų kategorija chroniškai obstrukcinei plaučių ligai (LOPL ) ir kitoms plaučių ligoms. Šie vaistai padeda slopinti uždegimą kvėpavimo takuose žmonėms, kurie yra atsparūs standartiniam gydymui. Daliresp (roflumilast) yra vienintelis PDE4 inhibitorius, šiuo metu patvirtintas Jungtinėse Amerikos Valstijose.
Kaip veikia fosfodiesterazės-4 inhibitoriai
Tokie vaistai, kaip "Daliresp", blokuoja fosfodiesterazės 4 poveikį, fermentą, kuris veikia, kad suskaidytų molekulę, vadinamą cikliniu adenozino monofosfatu (cAMP). Dėl to padidėjęs cAMP (nes jis nėra suskaidytas fosfodiesterazės 4) veikia mažinant uždegimą plaučius be kitų dalykų.
LOPL požymis yra lėtinis uždegimas, o žmonėms, sergantiems LOPL ir astma, dažnai PDE4 perprodukcija prisideda prie šio uždegimo.
Sumažinus uždegimą, tokie vaistai kaip Daliresp gali sumažinti COPD būdingą perprodukcijos gleivę ir mažinti kvėpavimo takų pertvarkymą.
Ką daro PDE4 inhibitoriai?
Padidėjęs cAMP kiekis ir mažėjantis uždegimas, PDE4 inhibitoriai gali sumažinti LOPL paūmėjimų skaičių ir pagerinti plaučių funkciją. Dėl padidėjusio cAMP jie taip pat gali sukelti bronchodilataciją.
Svarbu atkreipti dėmesį į tai, kad šie vaistiniai preparatai nepašalina plaučių, tačiau jie padeda mažinti uždegimą ir užkirsti kelią tolesniam sutrikimui ar simptomų paūmėjimui.
Sąlygos, kuriose gali būti naudojamas Daliresp (Roflumilast)
Sąlygos, kurioms gali būti naudojamas Daliresp, yra šie:
- LOPL
- Astma
- Psoriazė
- Psoriazinis artritas
Kada jie naudojami?
PDE4 inhibitoriai, tokie kaip Daliresp, naudojami pagerinti plaučių funkciją žmonėms su stabilia LOPL, kurie yra atsparūs standartiniam gydymui.
Su LOPL jie atrodo labiausiai naudingi žmonėms, sergantiems lėtiniu bronchitu , kurie dažnai serga jų ligomis .
Kadangi šie vaistai veikia lėtinio uždegimo metu, jie nenaudojami ūminėms LOPL ar astmos priepuoliui, o lėtines ligos palaikymui.
Skirtingai nuo įkvepiamų bronchus plečiančių preparatų, Dalaresp yra vieną kartą per parą geriamas vaistas, kuris pagerina plaučių funkciją pacientams, gydytiems salmeterolio ir spiriva (tiotropiumo).
PDE4 inhibitorių poveikis yra papildomas kortikosteroidais.
Šalutiniai poveikiai
Pagrindinis PDE4 inhibitorių šalutinis poveikis yra viduriavimas, pykinimas ir galvos skausmas. Tai gali sukelti svorio mažėjimą, todėl gydymo metu reikia stebėti svorį ir sukelti psichologinius simptomus kai kuriems žmonėms.
Sąveika
Dėl jo metabolizmo citochromu P-450, PDE4 inhibitoriai gali trukdyti (padidinti ar sumažinti) ir kitus tokiu būdu metabolizuojamus vaistus, pvz., Vaistus, tokius kaip eritromicinas, cimetidinas, kontraceptinės tabletės, kai kurie traukuliai ir dar daugiau.
Taip pat žinomas kaip: PDE4, selektyvūs fosfodiesterazės-4 inhibitoriai
Šaltiniai:
Fergusonas, G. ir B. Markas. Stabilios lėtinės plaučių obstrukcinės ligos gydymas. UpToDate. Atnaujinta 16/01/16.
Mulhall, A., Droege, C., Ernst, N., Panos, R., ir M. Zafar. Fosfodiesterazės 4 inhibitoriai lėtinės obstrukcinės plaučių ligos gydymui: esamų ir besivystančių vaistų apžvalga. Ekspertų nuomonė dėl tiriamųjų narkotikų . 2015. 24 (12): 1597-611.
Reidas D. ir N. Pham. Roflumilastas: naujas gydymas lėtinės obstrukcinės plaučių ligos. Farmakoterapijos metraščiai. 2012. 46 (4): 521-9.
JAV nacionalinė medicinos biblioteka. MedlinePlus. Roflumilastas. Atnaujinta 15/15/12. https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a611034.html