Biologinis prieinamumas ir biologinis ekvivalentiškumas yra farmakologijoje vartojami terminai, apibūdinantys konkrečius vaisto produkto veiksmus ir savybes.
Biologinis prieinamumas apibūdina žmogui skirtą dozę, kuri yra aktyvioje apyvartoje kraujyje po to, kai vaistas yra tiekiamas per burną, į veną ar bet kokiu kitu būdu (pvz., Tiesiosios žarnos, pamainos, nosies, transdermalio ir tt)
Pagal apibrėžimą, vaisto, išleidžiamo į veną, biologinis prieinamumas yra 100%, nes jis patenka tiesiai į kraują.
Yra keletas veiksnių, galinčių turėti įtakos vaisto biologiniam prieinamumui. Jie apima, be kita ko:
- Fizinės savybės, įskaitant vaisto pusinės eliminacijos periodą
- Narkotikų formulė (pvz., Nedelsiant išleisti, išleidžiant laiką)
- Paciento virškinamojo trakto sveikata
- Paciento amžius, kuris gali turėti įtakos vaisto metabolizmo greičiui
- Nesvarbu, ar vaistas vartojamas su maistu ar be jo
- Inkstų (inkstų) ir kepenų (kepenų) funkcija, kuri turi įtakos vaisto išgydymui
Sąveika su kitais vaistais ar maistu taip pat gali tiesiogiai trikdyti biologinį prieinamumą. Pavyzdžiui, gydant ŽIV / AIDS , antiretrovirusinis narkotikas Norvir (ritonaviras), naudojamas "padidinti" kitų ŽIV narkotikų koncentraciją serume, gali padidinti sisteminį biologinį tokio vaistinio preparato kaip Viagra (sildenafilio citratas) biologinį prieinamumą. Tokiu būdu jis gali gerokai pratęsti Viagra pusinės eliminacijos periodą, tuo pačiu padidinant šalutinį poveikį.
Ir priešingai, antikariozės, kurių sudėtyje yra magnio ir aliuminio (pvz., "Tums" arba "Magnesijos pienas"), gali žymiai sumažinti daugelio ŽIV narkotikų biologinį prieinamumą tuo pačiu metu - iki 74% tokiais vaistais kaip Tivicay (dolutegraviras) ir, tai darant gali pakenkti gydymo tikslams.
Bioekvivalentiškumas yra farmakologijoje vartojamas terminas apibūdinti du skirtingus vaistus, kurie, remiantis jų veiksmingumu ir saugumu, iš esmės yra vienodi.
JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) apibrėžia biologinį ekvivalentiškumą, nes "nėra reikšmingo skirtumo tarp farmakologinių ekvivalentų arba farmacinių alternatyvų veikliosios medžiagos ar aktyviosios dalies kiekio ir masto, kai vaistas įvedamas ta pati molinė dozė panašiomis sąlygomis tinkamai suprojektuotame tyrime. "
Biologinis prieinamumas ir biologinis ekvivalentiškumas yra tiesiogiai tarpusavyje susiję, nes santykinis biologinis prieinamumas (ty vienos vaisto lyginamasis biologinis prieinamumas) yra viena iš priemonių, naudojamų vertinant vaistų biologinę ekvivalentiškumą.
FDA patvirtinimui, generinis vaistas turi parodyti 90% pasikliautinąjį intervalą (KI) tiek tiek, kiek biologinis prieinamumas, lyginant su kilmės, etaloniniais vaistais.
> Šaltiniai:
> Muirhead, G .; Wuffas, M .; Fielding, A.; et al. "Sildenafilio ir sakvinaviro / ritonaviro farmakokinetika." Britų leidinys klinikinės farmakologijos. Rugpjūtis 2000; 50 (2): 99-107.
> Song, I .; Borland, J.; Arja, N .; et al. "Kalcio ir geležies papildų poveikis dolutegravir > farmakokinetikai sveikiems asmenims." 15-asis tarptautinis seminaras "ŽIV ir hepatito gydymo klinikinė farmakologija"; Vašingtonas; 2014 m. Gegužės 19-21 d.; abstraktus P_13.
> JAV maisto ir vaistų administracija (FDA). "Gairės pramonės klausimams: biologinio įsisavinimo ir biologinio lygiavertiškumo tyrimai, skirti gerti gydomiems vaistams", - "Bendrieji svarstymai". Silver Springs, Maryland.