Kaip šis vaistų tipas gali padėti kontroliuoti diabetą
Ne injekciniai insulininiai preparatai yra vaisto tipas, kuris švirkščiamas švirkštu arba švirkštimo priemone po oda švirkščiamas į riebalinį audinį. Jie nėra skirti naudoti kaip pirmosios eilės gydymo agentas, tačiau dauguma tipų gali būti naudojami kartu su geriamaisiais vaistais nuo diabeto ir su insulinu.
Konkrečiai, GLP-1 receptorių agonistai yra neinsulininio injekcinio vaistinio preparato rūšis, kuri tampa vis populiaresnė ir išryškinta, todėl patenka į diabeto priežiūros ir tyrimų pagrindą. Tyrimai parodė, kad šie vaistai, vartojami derinyje su mityba ir fiziniais pratimais, trumpalaikiai ir ilgai veikiantys, gali padėti pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, prarasti svorį, sumažinti hemoglobino A1C (3 mėnesių vidutinis jų cukraus kiekis kraujyje) , nes taip pat gali sumažinti širdies ir kraujagyslių sistemos mirčių skaičių.
Dabartiniai tyrimai rodo, kad šie vaistai yra geresni kraujo cukraus kiekio mažinime, palyginti su daugeliu skirtingų rūšių geriamųjų vaistų, ir yra ne mažesni už kombinuotus gydymo būdus, tokius kaip bazinis insulinas (ilgai veikiantis insulinas), GLP-1 agonistas, palyginti su baziniu insulinu , ir greitai veikiantis insulinas .
Kaip jie veikia?
Šie vaistų tipai veikia, nes žmonėms, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, inkretino poveikis sumažėja, o tai reiškia, kad jie turi mažiau inkretinų hormonų. Specifinis vieno inkretino hormonas, žinomas kaip gliukagono tipo peptidas (GLP-1), sergantiems diabetu yra mažesnis. Kai valgote, GLP-1 paprastai išsiskiria iš jūsų plonosios žarnos ir veikia taip, kad sulėtėtų procesas, per kurį maistas palieka skrandį, kontroliuojant cukraus kiekį kraujyje po valgio.
GLP-1 agonistų nauda yra tai, kad jie imituoja GLP-1 hormoną, jungiasi prie GLP-1 receptorių ir skatina insulino išsiskyrimą, kuris sumažina cukraus kiekį kraujyje. GLP-1 agonistai taip pat veikia skrandį, smegenis, kasą ir kepenis, kad padidėtų jausmas dėl pilnumo ir sumažėtų po valgio kraujo cukrus , o tai skatina svorio mažėjimą ir pagerina cukraus kiekio kraujyje kontrolę.
Paprastai jie nesukelia hipoglikemijos, nes jie veikia tik tada, kai jūsų sistemoje yra gliukozės. Tai naudinga tiems žmonėms, kurie linkę į hipoglikemiją, tačiau vartojant kartu su insulinu arba sulfonilkarbamidais padidėja hipoglikemijos rizika. Jei ieškote kitokios diabeto valdymo galimybės, pasitarkite su savo gydytoju, kad geriau suprastumėte, ar ši galimybė jums tinka ir gali padėti jums geriau kontroliuoti diabetą.
Poveikis kūnui
Smegenys: GLP-1 siunčia signalą į smegenis, ypač į hipotalamus, teigdamas, kad jis sumažina vandens ir maisto vartojimą. Dėl to GLP-1 agonisto vartojantis asmuo greitai išsiplėtė. Jei manote, kad esate visiškai greitesnis, greičiausiai vartosite maistą mažiau, o dėl to sumažinsite svorį. Kadangi jūsų pojūtis gerti gali sumažėti, taip pat svarbu nepamiršti, kad hidratuokite, kad išvengtumėte dehidratacijos.
Raumenys: GLP-1 padidina gliukoneogenizmą raumenyje. Tai padeda sumažinti cukraus kiekį kraujyje, stimuliuojant gliukozės įsisavinimą ląstelėmis ir didinant jautrumą insulinui (kaip jūsų organizmas naudoja insuliną).
Kasos: GLP-1 padidina insulino sekreciją, kai liečiasi su gliukozės. Tai padeda sumažinti cukraus kiekį kraujyje po valgio. Be to, GLP-1 sumažina gliukagono sekreciją ir padidina somostatino sekreciją. Gliukagono užduotis - užkirsti kelią kraujo cukrų pertekliui. Žmonėms, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, gliukagonas gali padidinti gliukozės koncentraciją kraujyje per didelis, nes nėra pakankamai insulino, dėl kurio sumažėja cukraus kiekis kraujyje, arba organizmas gali mažiau reaguoti į insuliną . Todėl, sumažinant gliukagono kiekį, sumažėja cukraus kiekis kraujyje.
Kepenys: GLP-1 sumažina kepenų gliukozės kiekį kraujyje, todėl sumažėja cukraus kiekis kraujyje. GLP-1 padidina gliukoneogenizmą, kuris yra metabolinis būdas, kuris gamina gliukozę iš ne angliavandenių medžiagų, pvz., Baltymų ir riebalų. Kai padidėja gluconeogensis, kepenyse sumažėja gliukagonas (hormonas, kuris padeda didinti cukraus kiekį kraujyje), slopina gliukozės susidarymą ir skatina gliukozės įsisavinimą ląstelėmis, kurios padeda sumažinti cukrų.
Skrandas: GLP-1 sumažina rūgščių sekreciją ir sumažina skrandžio ištuštinimą, kuris sulėtino, kaip greitai maistas palieka jūsų skrandį, padidėja pilnas kraujo spaudimas, sumažinamas greitas cukraus kiekis kraujyje, dažnai sukelia pykinimą. Sumažėjęs maistas, kurį maistas palieka skrandyje, sumažina maistą, o tai paprastai lemia svorio mažėjimą. Svorio mažėjimas mažina atsparumą insulinui, todėl sumažina cukraus kiekį kraujyje.
Kokie yra skirtingi GLP-1 agonistų tipai?
GLP-1 agonistus galima suskirstyti į dvi skirtingas kategorijas: trumpo veikimo mišinius, kurie dažniausiai dozuojami vieną ar du kartus per dieną, arba ilgalaikio veikimo formules, kurios skiriamos vieną kartą per savaitę. Jūsų gauta GLP-1 rūšis priklausys nuo jūsų ligos istorijos, draudimo, asmeninių pageidavimų ir cukraus kiekio kraujyje kontrolės. Kai kurie GLP-1 agonistai gali būti brangūs; todėl, prieš priimant receptą, gali būti prasminga skambinti į savo draudimą, kad galėtumėte sau leisti vaistą.
Trumpas veikimas GLP-1 agonistų - vieną ar du kartus per parą injekcinius
Narkotikai: eksenatidas
Prekinis ženklas: Byetta
Dozė: Pradėkite nuo 5mcg du kartus per parą 60 minučių prieš valgį ir po mėnesio padidinkite iki 10mcg.
Pozityvai: vienas iš brangiausių GLP-1 agonistų tipų, tikriausiai todėl, kad jis buvo maždaug ilgiausias.
Neigiamas: reikia skirti 60 minučių iki valgio, kuris gali būti nepatogus.
Kiti aspektai: Byetta išsiskiria per inkstus ir nerekomenduojama žmonėms, kurių GFR yra 30 ar mažiau.
Narkotikai: liraglutidas
Prekinis ženklas: Victoza
Dozė: 0,6 mg vienai savaitei ir padidinkite dozę iki 1,2 mg. Jei tikslas yra kraujo cukrus, galite išlaikyti šią dozę arba padidinti iki 1,8 mg, kaip toleruojama. Jūsų gydytojas turėtų patarti, kaip padidinti dozę.
Teigiamas: buvo įrodyta, kad patika daugiausia svorio.
Neigiamas: reikia vartoti vieną kartą per dieną. Pacientai praneša apie didelį pykinimo dažnį, dėl ko tikriausiai yra toks svorio mažėjimas.
Vaistas: Liksisenatide
Prekinis ženklas: Adlyxin
Dozė: 10 mikrogramų per parą dvi savaites, o vėliau padidinkite iki 20 mikrogramų per dieną.
Pozityvai: turi santykinai tokį patį veiksmingumą kaip Byetta.
Neigiami: reikia kasdien duoti kasdien 60 minučių iki pirmojo valgio dienos
Kiti aspektai: išskiriama per inkstus, todėl su GFR būtina vengti
Ilgalaikis GLP-1 agonistas - vieną kartą per savaitę suleidžiamas
Narkotikai: eksenatido ilgaamžė Byetta forma
Prekinis ženklas: Bydureon (paruoštas kaip buteliukas su komplektu ar švirkštimo priemone)
Dozė: 2 mg per savaitę, skiriama kartą per savaitę.
A1C sumažinimas: apie 1,3 proc.
Teigiami: kartą per savaitę; gali būti nustatytas per švirkštimo priemonę.
Neigiami: yra inkstų išskirta, todėl jo reikia vengti, kai GFR yra 30 ar mažiau. Be to, adatos matuoklis yra storas (23G).
Kiti aspektai. Tyrimai parodė, kad jis yra mažesnis už Victoza, palyginti su A1C sumažėjimu, ir gali būti sunkus dozuojant (reikia sumaišyti). Be to, daugelis žmonių skundžiasi dėl reakcijos į vietą, kai vaistas yra švirkščiamas.
Narkotikai: Dulaglitidas
Prekinis ženklas: Trulicity (rašiklis)
Dozė: Pradėkite nuo 0,75 mg per savaitę ir padidinkite iki 1,5 mg per 6 - 8 savaites.
A1C sumažinimas: apie 1,4 proc.
Pozityvai: nereikia rankiniu būdu sumaišyti. Po dozės išgėrimo nereikia pritvirtinti adatos ir išmesti visą švirkštimo priemonę į antstato dėžę. Jis skiriamas kartą per savaitę ir turi didesnį A1C sumažėjimą nei Victoza.
Neigiami dalykai: nėra draudžiami ir gali būti brangūs.
Koks yra šalutinis poveikis?
- Labiausiai paplitęs GLP-1 agonistų šalutinis poveikis yra pykinimas, vėmimas ir viduriavimas. Tai įvyksta maždaug nuo 10 iki 40 procentų (priklausomai nuo konkretaus vaisto) ir dažniau pasireiškia trumpalaikiais veikėjais. Vis dėlto šie šalutiniai reiškiniai paprastai mažėja, nes asmuo ilgiau trunka vaistus. Be to, jei vartojate trumpai veikiančią GLP-1, tokią kaip Victoza, jį vartojant prieš miegą gali sumažėti pykinimas.
- Tyrimai, kurie buvo atlikti su graužikais, rodo, kad kai kurie GLP-1 agonistai, ypač liraglutidas ir dulaglutidas, gali skatinti skydliaukės ląstelių navikus. Nors šie tyrimai nebuvo atlikti su žmonėmis, rekomenduojama, kad žmonės, kurių istorija ar šeimos istorija yra medulinio skydliaukės vėžio ir daugkartinės endokrininės reakcijos neoplazijos tipo 2, nenaudoja GLP-1 agonistais.
- Kai kuriems GLP-1 agonistams yra maža padidėjusi pankreatito (kasos uždegimo) rizika.
- Žmonės gali patirti injekcijos vietos reakcijas, kai įvedamas vaistas.
Kas turėtų vengti šių vaistų rūšių?
Šis vaistas nerekomenduojamas, jei:
- Jūs turite pankreatito istoriją.
- pasireiškė gastroparesis (skrandžio paralyžius).
- turite medulinio skydliaukės vėžio arba Multiople endokrininės neoplazijos tipo 2 istoriją ar šeimos istoriją.
Be to, žmonėms, sergantiems cukriniu diabetu, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, kurių GFR (glomerulų filtracijos greitis) yra 30 ar mažiau, dozės neturėtų būti skiriamos. Jei vartojate kitus GLP-1 agonistus, pasitarkite su gydytoju.
Nepakanka įrodymų, leidžiančių palaikyti dializuojamų pacientų saugumą, todėl vaistų vartojimas GLP-1 yra atsargus.
Kas toliau?
Kadangi vaistai nuo diabeto ir toliau atsiranda, ir sparčiai vyksta moksliniai tyrimai dėl saugesnių, patogesnių ir veiksmingesnių GLP-1 agonistų tipų, mes tikrai įsitikinsime, kad ateityje bus daugiau vaistų. Iš tikrųjų, kitas GLP-1 agonistas, kuris šiuo metu kreipiasi dėl FDA patvirtinimo, teigia, kad semaglutidas sumažina širdies riziką 26 proc. Ir kaip premiją, geriamasis semaglutidas yra II fazės tyrimuose, o tai reiškia vieną dieną, GLP-1 agonistų nereikia švirkšti.
> Šaltiniai:
> Dungan, K, DeSantis, A. Gliukagono tipo peptidų 1 receptorių agonistai, skirti 2 tipo cukrinio diabeto gydymui. UptoDate.
> Vishal, Gupta. Gliukagono tipo peptidai-1 analogai: apžvalga. Indijos J endokrinolio metabas. 2013 gegužė-birželis, 17 (3): 413-421.
> Smilowitz, N, Donnino, Robertas, Schwartzbard, Arthur. Gliukagono tipo peptidų receptorių antagonistai diabetui: vaidmuo širdies ir kraujagyslių ligų srityje. Cirkuliacija.