Oral Flupirtine: Dead in the Water?
Dujose nėra ilgiau?
2008 m. Vaistas, pavadintas žodžiu flupirtinu, pasirodė kaip naujas fibromyalgijos gydymas, kai atrodė, kad vaistas pradėtų eiti link FDA patvirtinimo. Tačiau nuo to laiko atrodo, kad jis nukrito nuo radaro.
Oralinis flupirtinas Europoje buvo įsigytas nuo devintojo dešimtmečio. Ten jis vartojamas skausmui gydyti iš kelių šaltinių, įskaitant chirurgiją, vėžį, traumą ir kepenų ligą.
Tai yra gana ilgai atlikta kaip palyginti saugus ir veiksmingas vaistas.
JAV FDA suteikė Adeona Pharmaceuticals naują tiriamąją narkotikų aplikaciją, kad galėtų pradėti fibromialgijos tyrimus. Firminis "Effirma" buvo užregistruotas.
"Adeona" pasirašė sutartis su "Pipex Pharmaceuticals", siekiančia pateikti FDA paraišką, tačiau buvusi "Pipex" svetainė jau nebėra. "Adeona" galų gale pakeitė savo pavadinimą į "Synthetic Biologics", ir "Effirma" niekur nebuvo paminėta "Synthetic" svetainėje. FDA nepateikė nieko, o nauji tyrimai nebuvo paskelbti.
Kol kas atrodo, kad šis narkotikas yra miręs JAV vandenyje. Tai gaila, nes įdomūs ir potencialiai naudingi būdai skiriasi nuo kitų skausmo ir fibromialgijos vaistų.
Kaip veikia Oral Flupirtine
Oralinis flupirtinas nėra opiatas / narkotinis preparatas , tai nėra antidepresantas ar vaistas nuo užkirsti , todėl jis iš esmės skiriasi nuo kitų vaistų, vartojamų fibromialgijai gydyti .
Adeona pareiškė, kad tikisi parodyti, kad vaistas gydomas daugiau nei fibromialgijos skausmas, bet taip pat pagerėja nuotaika, nuovargis, kognityvios problemos, miego sutrikimas ir bendras funkcionalumas.
Geriamasis flupirtinas veikia kitaip nei įprasti skausmo vaistai, nes jis nukreiptas į skausmo kelius smegenyse.
Opiatai , dažnai neveiksmingi žmonėms, turintiems fibromialgiją, padidina dopamino lygį, kuris iš esmės sukelia malonumą. Opiatai, o ne užkertantys kelią skausmui, mažina skausmą.
Kita vertus, oralinis flupirtinas turi silpną poveikį tam tikroms smegenų struktūroms, vadinamoms NMDA receptoriams, ir dėl to sumažėja glutamato koncentracija. Glutamatas yra neurotransmiteris, kuris daro jūsų smegenų ląsteles aktyvesnes.
2008 m. Ir 2009 m. Paskelbti tyrimai ("Harris") rodo, kad kai kuriems fibromialgijos žmonėms kai kuriose smegenų srityse gali būti padidėjęs glutamatas, o kai glutamato kiekis mažėja, taip pat padidėja skausmas. Dėl to žodinis flupirtinas mums patrauklus kandidatas.
Žmonės su fibromialgija ypač sunkiai toleruoja vaistus. Tuo tarpu vaistų vaistai, kuriais dažnai vartojame mus gydyti, turi ilgus šalutinių poveikių sąrašus ir gali būti ypač sunkiai toleruojami. Oralinis flupirtino Europos rekordas kaip saugus vaistas ir nedidelis šalutinis poveikis taip pat patraukia. Jūs taip pat neturite atsilaisvinti palaipsniui nuo narkotikų, taip pat kaip ir daugumos dabartinių fibromialgijos gydymo būdų.
Kas dabar?
Atrodo, kad dabar vienintelė viltis yra tai, kad "Synthetic" ar kita kompanija nusprendžia pradėti tyrinėti burną flupirtinu.
Net jei tai būtų kita sąlyga, tai mums naudinga - FDA patvirtinimas reikštų, kad tai būtų JAV rinkoje, ir gydytojai galėtų tai nurodyti mums už etiketę.
Vis dėlto šis procesas trunka kelerius metus. Taigi, jei nenorite pereiti į Europą, atrodo, kad netrukus galėsite vartoti burną flupirtinu.
Šaltiniai:
Harris RE ir kt. Artritas ir reumatas. 2008 m., 58 (3): 903-7. Dinaminis glutamato lygis insulėje yra susijęs su daugybe skausmo sričių pagerėjimu fibromialgija.
Harris RE ir kt. Artritas ir reumatas. 2009 m. Spalio mėn .; 60 (10): 3146-52. Padidėjęs insulto glutamatas fibromialgija yra susijęs su eksperimentiniu skausmu.