Ezetimibas yra vaistas, kuris sumažina cholesterolio kiekį kraujyje . Jis buvo patvirtintas FDA nuo 2002 m. Ir parduodamas kaip atskiras vaistas (Zeta) kartu su simvastatinu ( statino vaistu) kaip Vytorinu. Tačiau iš pradžių ezetimibas buvo prieštaringas, ir ekspertai vis dar teigia, kad yra tinkama vieta lipidų sutrikimams gydyti.
Ezetimibas
Ezetimibas blokuoja cholesterolio absorbciją iš žarnų.
Paprastai iš žarnų absorbuojamas cholesterolis yra vežamas chilomikronais į kepenis, kur jis naudojamas keletą svarbių procesų. Kai ezetimibas sumažina absorbuoto cholesterolio kiekį, kepenys turi gauti cholesterolio kiekį, pašalindamas jį iš kraujotaką skleidžiančių lipoproteinų . Taigi, sumažėja cholesterolio koncentracija kraujyje.
Paprastai ezetimibas savaime arba kartu su statina sumažina MTL cholesterolio kiekį kraujyje maždaug 15%.
Ezetimibo nepageidaujamas poveikis
Paprastai ezetimibas gerai toleruojamas. Gali atsirasti pykinimas, viduriavimas ir alerginės reakcijos. Nors su ezetimibu pasireiškė miopatija (raumenų nepageidaujamas poveikis), panaši į statinams stebėtą miopatiją , šios problemos dažnis yra daug mažesnis nei statinų. Tiesą sakant, ezetimibą galima pridėti prie mažos dozės statino, kad būtų pasiektas norimas cholesterolio sumažėjimas, be to, kai kartais pasireiškė miopatija su didelėmis dozėmis statinų.
Ezetimibo prieštara
Kai pirmą kartą patvirtintas ezetimibas, jis buvo labai parduotas kaip Vytorinas (ezetimibas ir simvastatinas), o pardavimai buvo itin akli. Galite prisiminti dažnų reklamų tuo metu, kai palyginote savo saldų, rotundinę auntą Suzie su dideliu braškių pyragaičiu a la formu. Tai buvo Vytorinas.
Pasirodo, kad, nors šie reklaminiai skelbimai buvo rodomi, o "Merck" pardavė milijardus "Vytorin" dolerių, "Merck" remiamo klinikinio tyrimo "ENHANCE" paskelbimas buvo atidėtas (įtariamai, kai kurie sakė). "ENHANCE" tikslas buvo įrodyti, kad Vytorinas pagerino aterosklerozines plokšteles daugiau nei vien simvastatinas. Kai rezultatai buvo galutinai išleisti 2008 m., Buvo nustatyta, kad žmonės, gydomi Vytorinu, šiek tiek blogėjo (ne geriau) nei vartojo tik simvastatiną.
Dėl šių neigiamų rezultatų (ir tai, kad daugelis manė, kad vėluojama pranešti apie tuos rezultatus bent jau nepagrįstai), ezetimibo pardavimai sumažėjo. Ir reklama dingo iš viso.
Nuo 2014 m., Kai buvo paskelbti "IMPROVE-IT" tyrimo rezultatai, susidomėjimas ezetimibu išaugo. Šiame tyrime pacientai, kuriems buvo ūminis koronarinis sindromas (ACS) , atsitiktiniu būdu buvo suskirstyti į vieną arba vien tik Vytoriną arba simvastatiną. Po 6 metų pacientams, vartojusiems Vytorin, nedidelis klinikinių rezultatų pagerėjimas (mažiau atsinaujinimo dėl ACS ir mažiau reikalingos po to sekančios šunto operacijos ar stentai ), tačiau išgyvenamumo skirtumas nebuvo didesnis.
Pogrupio analizė "IMPROVED-It" parodė, kad beveik visa Vytorino grupėje vartojama nauda gali būti priskiriama diabetu sergantiems pacientams.
Be žmonių, sergančių diabetu, negalima parodyti jokios pranašumo dėl ezetimibo vartojimo.
Kada reikia vartoti Ezetimibą?
Paprastai ezetimibo vartojimas turėtų būti gana ribotas. 2013 m. Paskelbtose rekomendacijose dėl cholesterolio nerekomenduojama gydyti jokiu konkrečiu tiksliniu cholesterolio kiekiu. Priešingai, jie sutelkti dėmesį į tai, ar nuspręsti, ar naudoti statiną, ar ne. Taigi "antriniai" cholesterolio kiekį mažinantys vaistai, tokie kaip ezetimibas, pagal šias rekomendacijas yra labai mažai. Gydytojai kartais skiria ezetimibą ir mažas dozes statinams žmonėms, kuriems turėtų būti skiriamos didelės dozės statinai, bet negalima toleruoti didelės dozės.
Be to, pacientams, kurie bet kuriuo metu negali vartoti statinų, ezetimibas kartais vartojamas vietoj statinų.
Galiausiai, remiantis "IMPROVE-IT" tyrimo rezultatais, daugelis kardiologų mano, kad protinga naudoti ezetimibą ir statiną cukriniu diabetu sergantiems pacientams, kuriems neseniai buvo ACS.
Be šių nedaugelio klinikinių situacijų, šiuo metu nėra daug priežasčių vartoti ezetimibą.
> Šaltiniai:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP ir kt. Ezetimibas pridedamas prie statino terapijos po ūminių koronarinių sindromų. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kasteleinas JJ, Akdimas F, Stroes ES ir kt .; Tobulinti tiriamieji: simvastatinas su arba be ezetimibo šeimos hipercholesterolemija. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).