Pirmasis JAK reumatoidinio artrito inhibitorius, patvirtintas FDA
2012 m. Lapkričio 6 d. JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino Xeljanz (tofacitinib citratas), geriamąjį DMARD (liga modifikuojantį antireumatinį vaistą). Šis vaistas skirtas vidutinio sunkumo sunkus aktyvus reumatoidinis artritas, kurie metotreksato nepakankamai reagavo arba netoleravo. Pagaminta "Pfizer", Xeljanz yra apvali, balta, nedelsiant atpalaiduota, plėvele dengta tabletė su "Pfizer" iš vienos pusės, o "JKI5" įspausta kita pusė.
Xeljanz yra pirmasis geriamasis DMARD, patvirtintas reumatoidinio artrito gydymui per 10 metų. Tai taip pat pirmoji nauja vaistų grupė, vadinama JAK (Janus kinazės) inhibitoriais. Xeljanz gali būti vartojamas kaip monoterapija (atskirai) arba kartu su metotreksatu ar kitais nebiologiniais vaistais nuo diabeto. Xeljanz negalima vartoti su biologiniais vaistais ar stipriais imunosupresantais, tokiais kaip Imuran (azatioprinas) ar ciklosporinu .
Kaip tai veikia
Iš esmės, Xeljanz veikia slopindamas JAK kelią - tai signalizavimo būdas ląstelėse, kurios atlieka svarbų vaidmenį su reumatoidiniu artritu susijusiam uždegimui . JAK yra ląstelių fermentai, kurie perduoda signalus, atsirandančius iš citokinų arba augimo faktoriaus-receptoriaus sąveikos su ląstelių membrana.
Xeljanzas laikomas nedideliu molekuliniu vaistu, o ne biologiniu vaistu. Biologiniai preparatai, tokie kaip Enbrel (etanerceptas), Remicade (infliksimabas), Humira (adalimumabas), Cimzia (certolizumabas pegolis), Simponi (golimumabas), Orencia (abataceptas), Actemra (tocilizumabas) ir Rituxan (rituksimabas) blokuoja uždegimą sukeliančius citokainus iš lauko kameros.
Klinikinių tyrimų rezultatai
Pasak "Pfizer", "Xeljanz" klinikinių tyrimų metu dalyvavo daugiau kaip 5000 reumatoidinio artrito pacientų, kurie gamino vieną didžiausių klinikinių duomenų bazių apie bet kurį reumatoidinį artritą, kuris bet kuriuo metu buvo pateiktas FDA peržiūrai.
Buvo atlikti du klinikiniai tyrimai, kuriuose buvo įvertinta optimali Xeljanz dozė ir 5 klinikiniai tyrimai, kuriuose buvo įvertinta ACR 20 atsakas į Xeljanz, taip pat DAS28 ir sveikatos įvertinimo klausimyno rezultatai.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad Xeljanz žymiai sumažino reumatoidinio artrito požymius ir simptomus bei pagerino fizinę funkciją (gebėjimą atlikti įprastą kasdieninę veiklą).
Dozavimas
Xeljanz geriamas per burną, 5 mg tabletę du kartus per parą. Jis gali būti vartojamas valgant ar nevalgius. Taip pat dabar galima įsigyti 11 mg vieną kartą per parą dozę kaip Xeljanz-XR (pratęstas išsiskyrimas).
Dažni šalutiniai poveikiai
Dažniausiai pasireiškęs Xeljanz poveikis , pasireiškęs per pirmuosius 3 mėnesius klinikinių tyrimų metu, buvo viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, galvos skausmas, viduriavimas ir nazofaringitas.
Įspėjimai ir atsargumo priemonės
"Xeljanz" pateikia įspėjamąjį pakuotę : pacientams, vartojantiems Xeljanz, pasireiškė sunkios infekcijos, dėl kurių hospitalizuojama ar mirė, įskaitant tuberkuliozę ir bakterijas, invazines grybelines, virusines ir kitas oportunistines infekcijas; jei atsiranda rimta infekcija, Xeljanz vartojimą reikia sustabdyti, kol infekcija bus kontroliuojama; prieš pradedant vartoti Xeljanz, reikia skirti latentinį tuberkuliozės tyrimą; pacientus, vartojančius Xeljanz, reikia stebėti dėl aktyvios tuberkuliozės, net jei pradinis tyrimas yra neigiamas; limfoma ir kiti piktybiniai navikai atsirado pacientams, vartojantiems Xeljanz; "Epsteino Barro virusu susietų limfoproliferacinių sutrikimų" pasireiškė inkstų transplantacijos pacientams, gydytiems Xeljanz kartu su imunosupresiniais vaistais.
Kitos atsargumo priemonės: atsargiai vartokite Xeljanz pacientams, kuriems yra virškinimo trakto perforacijos pavojus; Xeljanz nerekomenduojama pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga; rekomenduojama periodiškai atlikti laboratorinius tyrimus, nes Xeljanz gali sukelti tam tikrų baltųjų kraujo kūnelių, hemoglobino, kepenų fermentų ir lipidų pokyčius; Pacientai, vartojantys Xeljanz, neturėtų gauti gyvų vakcinų.
Reikiamų Xeljanz tyrimų nėščioms moterims tyrimų neatlikta. Xeljanz galima vartoti tik nėštumo metu, jei vaisto nauda viršija galimą pavojų vaisiui.
Išlaidos
"Xeljanz" turės didmeninę įsigijimo kainą 2055,13 JAV dolerių už 30 dienų tiekimą (arba 24 666 JAV dolerių per metus).
Pacientų išlaidos skirsis atsižvelgiant į sutartis ir draudimo aprėptį.
> Šaltiniai:
> Xeljanz. Visą receptinį informaciją ir vaistų vadovą. Pataisyta 02/2016.
> JAV maisto ir vaistų administracija patvirtina Pfizer XELJANZ (tofacitinib citrato) vartojimą suaugusiems pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu aktyviu reumatoidiniu artritu (RA), kuriems pasireiškė nepakankamas metotreksato atsakas ar netoleravimas. 2012 m. Birželio 11 d.
> Xeljanz, pigesnė, bet brangi 25 000-metų "Pfizer" piliulė reumatoidiniam artritui, gauna FDA žalią šviesą. Matthew Herper. Forbes.com. 2012 m. Birželio 11 d.