Narkotikai, kurie užkerta kelią ar gydomi kraujo krešuliai

Trombozė ar nenormalus kraujo krešėjimas dažnai yra labai pavojinga būklė, sukelianti dvi bendro pobūdžio sveikatos problemas.

Pirma, trombozė viduje arterijoje gali užblokuoti kraujo tėkmę, dėl to sugadinti organai, kuriuos tiekia užblokuota arterija. Miokardo infarktai (širdies priepuoliai) paprastai apima trombozę koronarinėse arterijose , o tromboziniai insultai sukelia trombozę vienoje arterijose, kurios tiekia smegenis.

Antra, trombozė, atsirandanti venos arba širdies viduje, gali embolizuotis . Tai reiškia, kad kraujo krešulys gali nulaužti ir vaikščioti per kraujagyslių sistemą, darant žalą visur, kur jis galiausiai pasirodys. Plaučių emboliją sukelia kraujo krešulys, kuris embolduoja plaučius (paprastai iš kojos venų). Embolinius insultus sukelia kraujo krešulys, kuris eina į smegenis, paprastai iš trombo širdies, dažniausiai kartu su prieširdžių virpėjimu .

Narkotikai, kurie užkerta kelią ar gydomi kraujo krešuliai

Žmonėms, kuriems yra padidėjusi rizika sukurti pavojingą trombozę, dažnai reikia gydyti, kad būtų išvengta šios būklės atsiradimo ar bandymų ištirpdyti jau susidariusius kraujo krešulius. Yra trys bendrosios vaistų kategorijos, kurios paprastai vartojamos trombozės profilaktikai ar gydymui - antikoaguliantiems vaistams, fibrinoliziniams vaistams ir antitrombocitams.

Nors kiekvienas iš šių vaistų turi savo nepageidaujamo poveikio profilį, vienas šalutinis poveikis visiems yra pernelyg didelis kraujavimas.

Taigi visi šie vaistai turi būti vartojami kartu su atitinkamomis atsargumo priemonėmis.

Antikoaguliantų vaistai

Antikoaguliantiniai vaistai slopina vieną ar daugiau krešėjimo faktorių . Krešėjimo veiksniai - kraujo baltymų grupė, kuri yra atsakinga už kraujo krešėjimą.

Šie narkotikai apima:

Heparinas. Heparinas yra intraveninis vaistas, kuris nedelsdamas (per kelias sekundes) slopina krešėjimo veiksnius.

Gydytojai gali dažnai reguliuoti dozę, prireikus stebėdami dalinio tromboplastino laiko (PTT) kraujo tyrimą . PTT rodo, kiek krešėjimo faktorių buvo slopinamas. (Tai reiškia, kad jis atspindi kraujo "storumą"). Heparinas naudojamas tik pacientams, kurie yra hospitalizuoti.

Žemo molekulinio svorio heparinas: enoksaparinas (Lovenoxas), dalteparinas (Fragminas). Šie vaistai yra išgryninti heparino dariniai. Jų pagrindinis pranašumas prieš hepariną yra tai, kad juos galima vartoti kaip odos injekcijas (kurių beveik kiekvienas gali išmokti daryti per kelias minutes), o ne į veną, ir jų nereikia atidžiai stebėti kraujo tyrimais. Taigi, skirtingai nuo heparino, juos galima vartoti ambulatoriškai, palyginti saugiai.

Naujesni intraveniniai arba po oda skiriami antikoaguliantiniai vaistai. Buvo sukurta keletas "heparino tipo" antikoaguliantų, įskaitant argatrobaną, bivalirudiną (Angiomax), fondaparinuksą (Arixtra) ir lepirudiną (Refludan). Optimalus laikas ir vieta naudoti visus šiuos vaistus yra lėtai išvystyta.

Varfarinas (Coumadinas). Dar visai neseniai varfarinas buvo vienintelis oralinis antikoaguliantinis vaistas.

Didžiausia varfarino problema buvo koreguoti dozę.

Pirmą kartą vartojant varfarino dozę reikia stabilizuoti keletą savaičių, dažnai atliekant kraujo tyrimus (INR kraujo tyrimas). Net po stabilizavimo INR vis dar turi būti nuolat stebimas, todėl varfarino dozę dažnai reikia pakoreguoti. Taigi, į "tinkamą" varfarino dozę visada buvo sunku ir nepatogu pasiekti ir išlaikyti.

"Naujos" burnos antikoaguliantai - NOAC narkotikai. Kadangi optimali varfarino dozė gali būti gana sunkiai valdoma, vaistų įmonės jau daugelį metų dirbo "varfarino pakaitalais", ty antikoaguliantais, kurie gali būti vartojami per burną.

Keturi iš šių naujų geriamųjų antikoaguliančių vaistų (NOAC preparatai) dabar yra patvirtinti.

Tai yra dabigatranas (Pradaxa), rivaroksabanas (Xarelto), apiksabanas (Eliquisis) ir edoksabanas (Savaysa). Visų šių vaistų pagrindinis privalumas yra tai, kad jie gali būti vartojami nustatytomis paros dozėmis, nereikalaujant atlikti kraujo tyrimus ar dozės koregavimą. Tačiau, kaip ir visų narkotikų atveju, NOAC narkotikai yra neigiami .

Fibrinoliziniai vaistai

Streptokinazė, urokinazė, alteplazė, reteplazė, tenekteplazė. Šie stiprūs vaistai skiriami ūminiu ir intraveniniu būdu, kad ištirptų kraujo krešuliai, kurie yra formavimo procese. Didžiąją dalį jų vartojama tik tiems pacientams, kurie per pirmas kelias valandas nuo ūmio širdies smūgio ar insulto stengiasi pakartotinai atidaryti užblokuotą arteriją ir užkirsti kelią nuolatiniam audinio pažeidimui.

Fibrinoliziniai vaistai (kurie dažnai vadinami "krešulių krešuliais") gali būti sudėtingi naudoti. ir jie turi didelę kraujavimo komplikacijų riziką. Tačiau tinkamomis aplinkybėmis šių vaistų vartojimas gali užkirsti kelią mirčiai ar negalia nuo širdies smūgio ar insulto. Iš fibrinolitinių vaistų streptokinazė dažniausiai naudojama visame pasaulyje, nes ji yra palyginti pigi. Jungtinėse Amerikos Valstijose tenecteplazė šiuo metu yra pasirinktinis vaistas, nes, atrodo, jis sukelia mažiau katastrofiškų kraujavimo pasekmių ir yra lengviau vartoti negu kiti šios grupės vaistai.

Priešvėžiniai vaistai

Trys narkotikų grupės yra naudojamos mažinti trombocitų "lipnumą", mažus kraujo elementus, kurie sudaro kraujo krešulio branduolį. Slopindamas trombocitų sugebėjimą sujungti kartu, anti-trombocitiniai vaistai slopina kraujo krešėjimą. Šie vaistai yra efektyviausi, siekiant išvengti nenormalių kraujo krešulių susidarymo arterijose ir yra daug mažiau veiksmingi, siekiant užkirsti kelią trombozei venose.

Aspirinas ir dipiridamolis (Aggrenox). Šie vaistai turi nedidelį poveikį trombocitų "lipnumui", tačiau sukelia mažiau kraujavimo sukeltų neigiamų padarinių nei kiti antitromboksiniai vaistai. Jie dažnai naudojami bandant sumažinti širdies smūgio ar insulto riziką žmonėms, kurių rizika yra padidėjusi.

Ticlopidinas (Ticlidas), klopidogrelis (Plavix) ir prasugrelis (Effient). Šie vaistai yra galingesni (taigi ir rizikingesni) nei aspirinas ir dipiridamolis. Dažniausiai jie vartojami, kai yra ypač didelis arterijų krešėjimo pavojus. Jų dažniausiai vartojamas žmonėms, kuriems yra vainikinių arterijų stentai . Jų naudojimas dėl stentų - būtent, sprendimai, kada ir kaip ilgai juos naudoti - buvo prieštaringi .

IIb / IIIa inhibitoriai: abciksimabas (ReoPro), eptifibatidas (Integrilinas), tirofibanas (Aggrastatas). IIb / IIIa inhibitorių vaistai yra galingiausia trombocitų inhibitorių grupė. Jie slopina trombocitų paviršiaus receptorius (vadinamąjį IIb / IIIa receptorių), kuris yra būtinas trombocitų lipidumui. Jų pagrindinis tikslas yra užkirsti kelią ūminiam krešulių susidarymui po intervencinių procedūrų (tokių kaip angioplastika ir stentų talpinimas) ir pacientams, kuriems yra ūminis koronarinės arterijos sindromas . Šie vaistai yra labai brangūs ir (paprastai) turi būti švirkščiami į veną.

Žodis iš

Klinikiniam naudojimui yra keli vaistai, kurie padeda išvengti ar gydyti kraujo krešulius. Jie turi skirtingus veiksmų mechanizmus, skiriasi rizika ir yra naudojami skirtingomis klinikinėmis aplinkybėmis. Naudojant bet kurį iš šių vaistų visada kyla nenormalaus kraujavimo rizika, todėl juos reikia vartoti tik tada, kai jų nauda gali būti didesnė už tą riziką. Valdant trombozę, gydytojui labai svarbu pasirinkti tinkamą vaistą tinkamomis aplinkybėmis.

> Šaltiniai:

> Franchini M, Mannucci PM. Nauji antikoaguliantai vidaus medicinoje: atnaujinimas. Eur J Intern Med 2010; 21: 466.

> Kearon C, Akl E, Omelas J ir kt. VTE ligų antitrombozinė terapija. CHEST vadovas ir ekspertų grupės ataskaita. 2016 m. Skrybėlė; 149: 315.

> Weitz JI, Hirsh J, Samama MM, Amerikos krūtinės gydytojų kolegija. Nauji antitromboziniai vaistai: Amerikos koledžo krūtinės gydytojai. Įrodymai pagrįsti klinikinės praktikos gairės (8-as leidimas). Krūtinė 2008; 133: 234S.